SPECIFICHE TECNICHE

1.MECCANISMO D’AZIONE

Questo analogo funziona come a agonista potente e selettivo per il recettore dell’ormone rilasciante l’ormone della crescita (GHRHR) . Le modifiche (Acetil-Tyr1, D-Phe2) aumentano notevolmente la sua stabilità contro la degradazione plasmatica, in particolare da parte di DPP-IV, che normalmente scinde il peptide nativo dopo la posizione 2 (Ala2). Ciò gli consente di raggiungere e attivare il GHRHR ipofisario in modo più efficace. Legandosi a questo recettore accoppiato Tuttoa proteina Gs, stimola l’adenilato ciclasi, portando ad un aumento sostenuto dell’AMP ciclico intracellulare (cAMP).

2.INDICAZIONI DEL PRODOTTO

• Studi sugli agonisti GHRH stabili: Studio delle dinamiche di secrezione prolungata di GH in vitro E in vivo grazie al suo profilo farmacocinetico migliorato rispetto al GHRH nativo.
• Segnalazione e traffico dei recettori: Studio della segnalazione sostenuta mediata da cAMP e dell’internalizzazione di GHRHR utilizzando un ligando resistente Tuttoa degradazione.
• Modelli animali di carenza di GH: Somministrazione ad animali da laboratorio come affidabile e potente stimolatore del GH per la ricerca sulla crescita, il metabolismo e l’invecchiamento.
• Scoperta di farmaci e farmacologia comparativa: Serve come composto di riferimento per valutare la potenza e la stabilità di nuovi analoghi del GHRH o secretagoghi dell’ormone della crescita.
• In vitro Analisi delle cellule ipofisarie: Utilizzo di colture cellulari primarie dell’ipofisi o di linee cellulari somatotrope per studiare la sintesi e la secrezione di GH con un’interferenza minima sulla degradazione dei peptidi.
• Ricerca sulle relazioni struttura-attività (SAR).: Illustrare l’impatto delle modifiche N-terminali (acetilazione, sostituzione dell’amminoacido D) sulla stabilità e sulla bioattività del peptide.

3.EFFICACIA CLINICA DEL PRODOTTO

• Ricerca ed efficacia preclinica: È uno stimolatore altamente efficace del rilascio di GH in modelli animali, con potenza e durata d’azione superiori al GHRH nativo (1-29) grazie Tuttoa sua stabilità.
• Analoghi clinici: Questo composto appartiene a una Classee di analoghi GHRH stabilizzati che sono stati sviluppati per uso clinico. Tesamorelina (Egrifta®) , un analogo con modifiche stabilizzanti simili (incluso un amminoacido D in posizione 2), è approvato dTuttoa FDA per il trattamento della lipodistrofia associata Tutto’HIV.
• Uso diagnostico: Gli analoghi di questa Classee sono stati utilizzati nei test diagnostici di stimolazione del GH (ad esempio, test GHRH + arginina) per valutare la funzione ipofisaria.
• Potenziale terapeutico: La ricerca con questo analogo supporta il concetto terapeutico dell’utilizzo di analoghi stabili del GHRH per elevare in modo sicuro i livelli di GH per condizioni come il deficit dell’ormone della crescita, la fragilità legata Tutto’invecchiamento e i disturbi metabolici, sebbene questa molecola specifica non sia un farmaco commercializzato.



4.CONSEGNA E SPEDIZIONE


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Metodi di spedizione 
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