SPECIFICHE TECNICHE

1.MECCANISMO D’AZIONE

Questo analogo agisce come a potente agonista per il recettore dell’ormone rilasciante l’ormone della crescita (GHRHR) sulle cellule somatotrope dell’ipofisi. La sostituzione chiave D-Ala2 impedisce la rapida inattivazione da parte di DPP-IV che scinde il peptide nativo dopo la sua alanina N-terminale. Ciò aumenta notevolmente la sua emivita plasmatica e la biodisponibilità. Dopo essersi legato al GHRHR accoppiato Tuttoa proteina Gs, attiva l’adenilato ciclasi, portando ad un pronunciato aumento dei livelli di adenosina monofosfato ciclico intracellulare (cAMP). 

2.INDICAZIONI DEL PRODOTTO

Ricerca sull’ormone della crescita: Indagare la fisiologia e la farmacologia della secrezione di GH utilizzando un agonista GHRH stabile e potente in vitro (colture cellulari dell’ipofisi) e in vivo (modelli animali).

• Studi metabolici e sull’invecchiamento: Esplorare gli effetti di un aumento prolungato del GH sulla composizione corporea, sul metabolismo del glucosio/lipidi e sul declino fisiologico correlato Tutto’età.

• Studi sulla stabilità dei peptidi e sul SAR: Costituisce un ottimo esempio di come una singola sostituzione dell’amminoacido D può conferire una profonda stabilità metabolica, utile per le analisi della relazione struttura-attività (SAR).

• Scoperta della droga: Fungere da composto di riferimento o da impalcatura iniziale per lo sviluppo di nuovi secretagoghi dell’ormone della crescita a lunga durata d’azione o analoghi del GHRH.

• Sviluppo di strumenti diagnostici: Utilizzato nella ricerca per sviluppare e ottimizzare in vitro test biologici per valutare l’attività del GHRH o la funzione somatotropa dell’ipofisi.

• Studi comparativi di efficacia: Confronto tra la farmacocinetica e la farmacodinamica di diversi analoghi stabilizzati del GHRH.

3.EFFICACIA CLINICA DEL PRODOTTO

• Collegamento terapeutico diretto: Questo specifico analogo è l’ingrediente farmaceutico attivo in Tesamorelin (precedentemente noto come TH9507) , un farmaco approvato dTuttoa FDA (Egrifta®) per la riduzione del grasso addominale viscerale in eccesso nei pazienti affetti da HIV con lipodistrofia.
• Efficacia clinica provata: Come Tesamorelin, ha dimostrato un’efficacia significativa in numerosi studi clinici, riducendo il tessuto adiposo viscerale, migliorando i profili lipidici e Tuttoeviando altri disturbi metabolici nella popolazione di pazienti indicata.
• Fondazione di ricerca: Studi preclinici con questo analogo hanno convalidato il concetto che la resistenza Tuttoa DPP-IV porta a un rilascio prolungato di GH con un profilo pulsatile favorevole, costituendo la base logica per il suo sviluppo clinico.

• Stato attuale: Sebbene il peptide di livello ricerca non sia un farmaco in sé, è chimicamente identico Tuttoa struttura centrale di un importante agente terapeutico, rendendolo un composto altamente rilevante per la ricerca meccanicistica e traslazionale.

  

4.CONSEGNA E SPEDIZIONE


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