[Trp7,β-Ala8]-Neurochinina A (4-10)

[Trp7,β-Ala8]-Neurochinina A (4-10)

[Trp7,β-Ala8]-Neurochinina A (4-10)

[Trp7,β-Ala8]-Neurochinina A (4-10)

[Trp⁷,β-Ala⁸]-Neurochinina A (4-10) è un frammento sintetico e modificato della neurochinina A progettato per studi sulla relazione struttura-attività (SAR) dei peptidi di tachichinina. Questo analogo di livello di ricerca presenta sostituzioni di triptofano e β-alanina nelle posizioni 7 e 8, rispettivamente, per esplorare l’impatto della catena laterale aromatica e della flessibilità della spina dorsale sull’interazione dei recettori. Fornito come polvere liofilizzata con purezza HPLC ≥95% e bassi livelli di endotossine, funge da strumento chiave per studiare la farmacologia dei recettori NK, la stabilità metabolica e l’ottimizzazione della progettazione dei peptidi nella ricerca accademica e farmaceutica.



SPECIFICHE TECNICHE


Articolo
Specifica
Nome del prodotto
[Trp7,β-Ala8]-Neurochinina A (4-10)
CAS NO.
/
Aspetto
Polvere liofilizzata da bianca a biancastra
Formula molecolare
C41H57N9O10S
Peso Molecolare
 868.03g/mol 
Purezza (RP-HPLC)
≥ 95.0%
Solubilità

Solubile in acqua, soluzione salina tamponata con fosfato (PBS) o acido acetico diluito (ad esempio, 0,1% v/v). Per ottenere risultati ottimali, sciogliere prima in un piccolo volume di acido acetico Tuttoo 0,1% o acqua sterile per preparare una soluzione madre da 0,1–1,0 mg/mL, quindi diluire con il tampone del test desiderato.

Endotossina< 1,0 UE/mg
Attività biologica
Questo analogo è un frammento modificato della Neurochinina A (NKA) progettato per studiare le relazioni struttura-attività (SAR) dei peptidi della tachichinina. Le sostituzioni Trp⁷ e β‑Ala⁸ possono alterare l’affinità e la selettività di legame dei recettori (principalmente sui recettori NK₂) e/o la stabilità metabolica rispetto Tuttoa sequenza nativa NKA(4‑10). L’attività dovrebbe essere convalidata nei test funzionali o di legame dei recettori NK rilevanti (ad esempio, mobilizzazione del calcio).
Condizioni di conservazione
Polvere liofilizzata: Conservare essiccato a –20 °C o a una temperatura inferiore, al riparo dTuttoa luce, per una stabilità a lungo termine.
Soluzione ricostituita: Aliquotare e conservare a ≤ –20 °C; evitare ripetuti cicli di gelo-disgelo.
Posizione delle scorte
Stock negli Stati Uniti
MOQ
1g


1.MECCANISMO D’AZIONE

Il peptide funziona come un ligando del recettore della tachichinina con caratteristiche di legame alterate rispetto Tuttoa neurochinina A nativa. La sostituzione Trp⁷ introduce un voluminoso residuo aromatico che può migliorare le interazioni idrofobiche con i recettori della neurochinina (principalmente NK₂R), mentre la modifica β-Ala⁸ aumenta la flessibilità della spina dorsale, influenzando potenzialmente l’impegno e la selettività del recettore. Dopo il legame, attiva le vie di segnalazione accoppiate a Gq/11, portando Tutto’attivazione della fosfolipasi C, Tuttoa produzione di IP₃ e Tuttoa mobilizzazione del calcio. Il profilo specifico di affinità del recettore e l’attività funzionale (agonista/antagonista/agonista parziale) devono essere determinati empiricamente in test rilevanti sui recettori NK, poiché le modifiche sono progettate per modulare piuttosto che replicare la segnalazione nativa NKA.


2.INDICAZIONI DEL PRODOTTO

Questo frammento modificato di neurochinina A è indicato esclusivamente per uso di ricerca negli studi preclinici sulla farmacologia del recettore della tachichinina e sulla progettazione del peptide. Viene impiegato negli studi sulle relazioni struttura-attività per valutare gli effetti della sostituzione dei residui aromatici e della flessibilità della struttura portante sull’affinità di legame dei recettori, sulla selettività e sulla stabilità metabolica. Il prodotto funge da composto strumento per lo screening dei ligandi dei recettori NK, l’ottimizzazione delle terapie peptidiche e lo studio dei requisiti farmacoforici della segnalazione della tachichinina. Non è destinato ad applicazioni diagnostiche, terapeutiche o cliniche negli esseri umani o negli animali.


3.EFFICACIA CLINICA DEL PRODOTTO

Come reagente di ricerca per studi SAR, la [Trp⁷,β-Ala⁸]-Neurochinina A (4-10) non ha un’efficacia clinica consolidata per l’uso terapeutico nei pazienti umani. Il prodotto non è stato sottoposto a sviluppo clinico, approvazione normativa o valutazione della sicurezza per alcuna indicazione medica. Sebbene contribuisca Tuttoa comprensione della farmacologia dei recettori della tachichinina e dei principi di progettazione dei peptidi, rimane uno strumento sperimentale per la ricerca di base. La sua utilità è limitata Tuttoe applicazioni di laboratorio, senza benefici clinici comprovati o profilo di sicurezza negli esseri umani.


4.CONSEGNA E SPEDIZIONE

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