[Ala5, β-Ala8]-Neurochinina A (4-10) N. CAS 127633-71-0

[Ala5, β-Ala8]-Neurochinina A (4-10) N. CAS 127633-71-0

[Ala5, β-Ala8]-Neurochinina A (4-10) N. CAS 127633-71-0

[Ala5, β-Ala8]-Neurochinina A (4-10) N. CAS 127633-71-0

[Ala⁵, β‑Ala⁸]‑Neurochinina A (4‑10) è un frammento sintetico e modificato della neurochinina A progettato per studi sulla relazione struttura-attività (SAR) nella ricerca sui recettori della tachichinina. Questo analogo presenta una sostituzione di alanina in posizione 5 per semplificare la struttura della catena laterale e una β-alanina in posizione 8 per aumentare la flessibilità della spina dorsale, entrambe mirate a modulare l’interazione dei recettori e la stabilità metabolica. Fornito come polvere liofilizzata con purezza HPLC ≥ 95% e bassi livelli di endotossine, funge da composto strumento per studiare la farmacologia dei recettori NK, l’ottimizzazione della progettazione dei peptidi e il ruolo della flessibilità della struttura principale nell’impegno ligando-recettore.



SPECIFICHE TECNICHE


Articolo
Specifica
Nome del prodotto
[Ala5, β-Ala8]-Neurochinina A (4-10)
CAS NO.
127633-71-0
Aspetto
Polvere liofilizzata da bianca a biancastra
Formula molecolare
C35H56N8O9S
Peso Molecolare
 765g/mol 
Purezza (RP-HPLC)
≥ 95.0%
Solubilità

Solubile in acqua, soluzione salina tamponata con fosfato (PBS) o acido acetico diluito (ad esempio, 0,1% v/v). Per ottenere risultati ottimali, sciogliere prima in un piccolo volume di acido acetico Tuttoo 0,1% o acqua sterile per preparare una soluzione madre da 0,1–1,0 mg/mL, quindi diluire con il tampone del test desiderato.

Endotossina< 1,0 UE/mg
Attività biologica
Questo analogo è un frammento modificato della neurochinina A progettato per studi sulla relazione struttura-attività (SAR) dei peptidi della tachichinina. La sostituzione Ala⁵ può semplificare la struttura della catena laterale, mentre l’introduzione di β‑Ala⁸ aumenta la flessibilità della catena principale, alterando potenzialmente l’affinità di legame dei recettori, la selettività (principalmente sui recettori NK₂) e la stabilità metabolica rispetto Tuttoa sequenza nativa NKA(4‑10). L’attività dovrebbe essere convalidata nei test funzionali o di legame dei recettori NK rilevanti (ad esempio, mobilizzazione del calcio).
Condizioni di conservazione
Polvere liofilizzata: Conservare essiccato a –20 °C o a una temperatura inferiore, al riparo dTuttoa luce, per una stabilità a lungo termine.
Soluzione ricostituita: Aliquotare e conservare a ≤ –20 °C; evitare ripetuti cicli di gelo-disgelo.
Posizione delle scorte
Stock negli Stati Uniti
MOQ
1g


1.MECCANISMO D’AZIONE

Il peptide agisce come un ligando del recettore della tachichinina con proprietà di legame e segnalazione potenzialmente alterate rispetto Tuttoa neurochinina A nativa. La sostituzione Ala⁵ riduce la massa della catena laterale, che può avere un impatto sulle interazioni idrofobiche con i recettori della neurochinina (principalmente NK₂R), mentre la modifica β‑Ala⁸ introduce una maggiore flessibilità conformazionale, influenzando potenzialmente l’impegno del recettore, la selettività e la resistenza Tuttoa degradazione proteolitica. Dopo il legame, si Prevede che attivi le vie accoppiate Gq/11, portando Tutto’attivazione della fosfolipasi C, Tuttoa produzione di IP₃ e Tuttoa mobilizzazione del calcio, sebbene il suo profilo agonista/antagonista specifico e la selettività del recettore debbano essere determinati empiricamente in test funzionali.


2.INDICAZIONI DEL PRODOTTO

Questo frammento modificato di neurochinina A è indicato esclusivamente per uso di ricerca negli studi preclinici sulla farmacologia del recettore della tachichinina e sulla progettazione del peptide. Viene impiegato negli studi sulle relazioni struttura-attività per valutare gli effetti della semplificazione della catena laterale e della flessibilità del backbone sull’affinità di legame del recettore, sulla selettività e sulla stabilità metabolica. Il prodotto funge da composto strumento per lo screening dei ligandi dei recettori NK, l’ottimizzazione delle terapie peptidiche con proprietà farmacocinetiche migliorate e lo studio dei requisiti farmacoforici della segnalazione della tachichinina. Non è destinato ad applicazioni diagnostiche, terapeutiche o cliniche negli esseri umani o negli animali.


3.EFFICACIA CLINICA DEL PRODOTTO

Come reagente di ricerca per studi SAR, [Ala⁵, β‑Ala⁸]‑Neurochinina A (4‑10) non ha un’efficacia clinica consolidata per l’uso terapeutico nei pazienti umani. Il prodotto non è stato sottoposto a sviluppo clinico, approvazione normativa o valutazione della sicurezza per alcuna indicazione medica. Sebbene contribuisca Tuttoa comprensione della farmacologia del recettore della tachichinina e dei principi di progettazione dei peptidi, in particolare per quanto riguarda l’impatto della flessibilità della struttura portante sulle proprietà del ligando, rimane uno strumento sperimentale per la ricerca di base. La sua utilità è limitata Tuttoe applicazioni di laboratorio, senza benefici clinici comprovati o profilo di sicurezza negli esseri umani.


4.CONSEGNA E SPEDIZIONE

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ImbTuttoaggio professionale e sicuro
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