Endomorfina-1 CAS N.189388-22-5

Endomorfina-1 CAS N.189388-22-5

Endomorfina-1 CAS N.189388-22-5

Endomorfina-1 CAS N.189388-22-5

Endomorphin-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH₂) è un agonista endogeno potente e altamente selettivo del recettore μ-oppioide (MOR). È un tetrapeptide che si trova naturalmente nel sistema nervoso centrale ed è noto per i suoi significativi effetti analgesici, che spesso superano l’attività di altri oppioidi sintetici come la morfina in determinati contesti. Questo composto è ampiamente utilizzato nella ricerca neurofarmacologica per studiare le vie del dolore, le interazioni dei recettori e le potenziali applicazioni terapeutiche per la gestione del dolore.



SPECIFICHE TECNICHE


Articolo
Specifica
Nome del prodotto
Endomorfina-1 (Em-1)
CAS NO.
189388-22-5
Aspetto
Polvere liofilizzata da bianca a biancastra
Formula molecolare
C₃₄H₃₈N₆O₅
Peso Molecolare
610,71 g/mol
Purezza (RP-HPLC)
≥98%
Solubilità

Solubile in acqua sterile (≥1 mg/mL, soluzione limpida); solubile in DMSO (>30 mg/mL); solubile in tamponi acquosi (PBS, Tris-HCl)

Endotossina< 1,0 EU/mg (tipico per peptidi di livello di ricerca)
Attività biologica
Agonista altamente potente e selettivo per il Recettore μ-oppioide (MOR). Presenta elevata affinità (Ki <1 nM) e selettività sui recettori δ e κ degli oppioidi. Agisce come analgesico endogeno, modulando la percezione del dolore, il rilascio di neurotrasmettitori e l’eccitabilità neuronale nel sistema nervoso centrale.
Condizioni di conservazione
Polvere liofilizzata: conservare a -20°C (essiccata) per 12–24 mesi. Soluzione ricostituita: Aliquore e conservare a -20°C; evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento (stabile per ≥1 mese).
Posizione delle scorte
Stock negli Stati Uniti
MOQ
1g


1.MECCANISMO D’AZIONE

L’endomorfina-1 esercita i suoi effetti legandosi con elevata affinità e selettività ai recettori μ-oppioidi (MOR) nel sistema nervoso centrale. Il suo meccanismo implica:

  • Attivazione dei recettori: Agisce come un agonista completo sul recettore μ-oppioide, portando Tutto’attivazione delle proteine ​​G.
  • Trasduzione del segnale: Dopo il legame, inibisce l’attività dell’adenilato ciclasi, riducendo i livelli di cAMP intracellulare.
  • Modulazione dei canali ionici: Attiva i canali del potassio rettificanti interNomente (GIRK) accoppiati Tuttoe proteine ​​G, portando Tutto’iperpolarizzazione dei neuroni e Tutto’inibizione dei canali del calcio, che riduce il rilascio dei neurotrasmettitori e la trasmissione del segnale del dolore.


2.INDICAZIONI DEL PRODOTTO

Questo prodotto è indicato per ricerca scientifica applicazioni, inclusi:

  • Ricerca sul dolore: Studio dei meccanismi analgesici e sviluppo di nuove terapie del dolore.
  • Studi sui recettori: Caratterizzazione della funzione e della selettività del recettore μ-oppioide.
  • Neurofarmacologia: Studio delle vie di segnalazione degli oppioidi e dei ruoli fisiologici degli oppioidi endogeni.
  • Sviluppo di farmaci: Screening per nuovi analgesici con profili di effetti collaterali ridotti.


3.EFFICACIA CLINICA DEL PRODOTTO

Mentre Endomorphin-1 non è attualmente approvato per l’uso clinico diretto nell’uomo, il suo profilo preclinico è promettente. La ricerca indica che produce una potente analgesia nei modelli animali. In particolare, gli studi suggeriscono che a dosi equianalgesiche può causare depressione respiratoria meno grave rispetto ai tradizionali μ-agonisti come la morfina, indicando un profilo di sicurezza potenzialmente migliorato. La sua elevata selettività per i recettori μ minimizza anche gli effetti fuori bersaglio associati ai recettori δ e κ degli oppioidi, rendendolo un prototipo prezioso per lo sviluppo di farmaci analgesici più sicuri.


4.CONSEGNA E SPEDIZIONE

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ImbTuttoaggio professionale e sicuro
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