SPECIFICHE TECNICHE

1.MECCANISMO D’AZIONE

[D-Lys3]-GHRP-6 funziona principalmente come a antagonista selettivo e competitivo del recettore secretagogo dell’ormone della crescita 1a (GHSR-1a) . Si lega con elevata affinità al recettore della grelina ma non attiva la cascata di segnalazione della proteina Gq/11 a vTuttoe. Occupando il sito di legame del recettore, impedisce Tuttoa grelina endogena e ad altri agonisti (ad esempio, GHRP-6, GHRP-2) di legarsi e avviare i loro effetti biologici.

2.INDICAZIONI DEL PRODOTTO

Farmacologia dei recettori: Utilizzato come strumento selettivo per bloccare GHSR-1a in vitro E in vivo studi, confermando il coinvolgimento specifico di questo recettore nelle risposte fisiologiche osservate.
Ricerca sull’appetito e sul metabolismo: Studiare il ruolo del sistema della grelina nel comportamento alimentare, nell’omeostasi energetica e nell’obesità antagonizzando la segnalazione centrale del GHSR-1a nei modelli animali.
Studi sull’asse dell’ormone della crescita: Studio del contributo delle vie mediate dTuttoa grelina rispetto a quelle mediate dal GHRH nella secrezione pulsatile del GH.
Ricerca sul cancro: Esplorare il ruolo della segnalazione GHSR-1a nella proliferazione di alcune linee cellulari tumorali (ad esempio, seno, prostata) dove la grelina può agire come mitogeno.
Esperimenti di controllo: Serve come controllo negativo essenziale negli esperimenti che utilizzano agonisti GHSR-1a per verificare che gli effetti osservati siano specifici del recettore.
Scoperta della droga: Screening e caratterizzazione di nuovi ligandi GHSR-1a utilizzandolo come antagonista di riferimento nei test di legame competitivo.

3.EFFICACIA CLINICA DEL PRODOTTO

Efficacia della ricerca preclinica: È ampiamente riconosciuto come un antagonista potente e selettivo del GHSR-1a in modelli animali e cellulari. Gli studi dimostrano la sua efficacia nel sopprimere il rilascio di GH indotto dTuttoa grelina e l’assunzione di cibo.
Convalida dell’obiettivo terapeutico: La ricerca che utilizza questo antagonista è stata determinante nel convalidare GHSR-1a come bersaglio terapeutico per condizioni come l’obesità, la cachessia e alcuni tumori. Aiuta a stabilire relazioni di causa-effetto per le azioni della grelina.
Divario di traduzione clinica: Questo specifico peptide non è un candidato farmacologico. Tuttavia, le conoscenze acquisite dal suo utilizzo supportano lo sviluppo di antagonisti del GHSR-1a a piccole molecole attualmente oggetto di studio in studi clinici per l’obesità e i disturbi metabolici.
Stato: Non sono stati condotti studi clinici sull’uomo con [D-Lys3]-GHRP-6. Il suo valore sta interamente nel generare dati preclinici robusti per guidare il futuro sviluppo terapeutico.



4.CONSEGNA E SPEDIZIONE


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