[Phe13,Tyr19]-MCH (umano, topo, ratto) CAS NO. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (umano, topo, ratto) CAS NO. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (umano, topo, ratto) CAS NO. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (umano, topo, ratto) CAS NO. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH è un analogo sintetico, modificato sito-specifico, dell’ormone di concentrazione della melanina (MCH), caratterizzato da fenilalanina in posizione 13 e tirosina in posizione 19, Tutto’interno della struttura ciclica conservata di 19 amminoacidi (con un ponte disolfuro) comune Tutto’MCH umano, di topo e di ratto. Queste modifiche sono progettate per migliorare l’affinità di legame del recettore, la stabilità proteolitica o introdurre sonde spettroscopiche (tramite il residuo di tirosina) senza alterare sostanzialmente l’attività agonista principale del peptide. 



SPECIFICHE TECNICHE


Articolo
Specifica
Nome del prodotto
Biotina-Glucagone (1-29), bovino, umano, suino
CAS NO.
/
Aspetto
Polvere liofilizzata da bianca a biancastra
Formula molecolare
C163H239N45O51S2
Peso Molecolare
3709.12g/mol 
Purezza (RP-HPLC)
≥ 95.0%
Solubilità

Solubile in acqua (≥ 5 mg/mL), acido acetico diluito o DMSO; anche solubile in soluzione salina tamponata con fosfato (PBS)

Endotossina≤1,0 UE/mg
Attività biologica
 Si lega ai recettori del glucagone con elevata affinità; EC₅₀ tipicamente ≤ 0,5 nM nei test di accumulo di cAMP utilizzando modelli di epatociti o cellule CHO
Condizioni di conservazione
Conservare a una temperatura compresa tra -20°C e -80°C in un ambiente asciutto e buio; evitare ripetuti cicli di gelo-disgelo.
Posizione delle scorte
Stock negli Stati Uniti
MOQ
1g


1.MECCANISMO D’AZIONE

Questo analogo funziona come a potente agonista del recettore dell’ormone concentratore di melanina 1 (MCHR1) . Le modifiche nelle posizioni 13 e 19 sono scelte strategicamente per ottimizzare le interazioni con la tasca di legame del recettore. La catena laterale aromatica della fenilalanina in posizione 13 può potenziare le interazioni idrofobiche, mentre la tirosina in posizione 19 può migliorare l’impegno dei recettori o fungere da sito per la iodurazione o altra marcatura. Come l’MCH nativo, si lega a MCHR1, un recettore accoppiato Tuttoe proteine ​​G, e attiva principalmente la segnalazione Gi/o. 


    2.INDICAZIONI DEL PRODOTTO

  • Studi avanzati sul legame dei recettori: Utilizzato in test di legame competitivo per studiare MCHR1 a causa dell’affinità potenzialmente maggiore o della cinetica di legame alterata rispetto al peptide nativo.
  • Ricerca sulle relazioni struttura-attività (SAR).: Studio del contributo di specifici residui amminoacidici (posizioni 13 e 19) Tutto’interazione, Tutto’attivazione e Tuttoa stabilità dei recettori.
  • Studi sulla stabilità e sul metabolismo dei peptidi: Valutare se le modifiche conferiscono una maggiore resistenza Tuttoa degradazione enzimatica, portando ad una maggiore durata d’azione in vivo O ex vivo esperimenti.
  • Sviluppo di radioligandi: Il residuo di tirosina in posizione 19 fornisce un sito conveniente per la radioiodurazione (ad esempio, con I-125), consentendo la creazione di un radioligando ad alta attività specifica per autoradiografia dettagliata del recettore, saturazione di legame ed esperimenti di competizione.

    3.EFFICACIA CLINICA DEL PRODOTTO

  • Ricerca ed efficacia degli strumenti: La sua "efficacia" è definita dTuttoe sue prestazioni in laboratorio come reagente potenzialmente superiore, che offre maggiore affinità, maggiore stabilità o capacità di etichettatura uniche, per sezionare il sistema MCH/MCHR1 rispetto al peptide nativo.
  • Approfondimenti sulla progettazione dei farmaci: La ricerca su tali analoghi fornisce informazioni cruciali sul farmacoforo dell’MCH, le caratteristiche chimiche specifiche richieste per il legame e l’attivazione del recettore. Questa conoscenza informa direttamente la progettazione razionale di prodotti non peptidici, simili a farmaci Antagonisti o agonisti di MCHR1.
  • Contesto target terapeutico: Il sistema MCH, convalidato da analoghi come questo, rimane un obiettivo per la scoperta di farmaci contro l’obesità e i disturbi dell’umore. Comprendere come le modifiche influiscono sulla funzione peptidica aiuta i chimici medicinali a progettare piccole molecole stabili e biodisponibili.
  • Stato clinico: Nessun analogo peptidico MCH modificato è in uso clinico. La pipeline clinica si è concentrata sugli antagonisti MCHR1 orali a piccole molecole, nessuno dei quali è stato finora approvato. Il valore di questo analogo è interamente limitato Tuttoe fasi di ricerca preclinica e di sviluppo dei farmaci.

  • 4.CONSEGNA E SPEDIZIONE

    Siamo specializzati nella logistica globale per vari peptidi cosmetici. Il tuo ordine sarà gestito con la massima cura, garantendo una consegna sicura, affidabile e intatta.
    ImbTuttoaggio professionale e sicuro
    Ogni bottiglia di peptide è protetta con una speciale soluzione di imbTuttoaggio per garantire stabilità e integrità durante il trasporto.
    Possiamo anche personalizzare l’imbTuttoaggio in base Tuttoe esigenze del cliente.
    Metodi di spedizione 
    Metodo principale: trasporto aereo internazionale

    Utilizziamo principalmente DHL, FedEx, UPS e TNT per la loro affidabilità globale, velocità e sistemi di tracciabilità avanzati. Il trasporto aereo garantisce tempi di transito più rapidi e riduce al minimo l’impatto dei fattori ambientali sul prodotto.

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