[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) N. CAS. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) N. CAS. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) N. CAS. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) N. CAS. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Ghrelin (1-5) è un analogo pentapeptidico sintetico derivato dal nucleo bioattivo N-terminale della grelina, caratterizzato da specifiche sostituzioni di amminoacidi nelle posizioni 3 e 5. Questo analogo ha la sequenza H-Gly-Ser-Trp-Arg-Leu-OH (con triptofano in posizione 3 e arginina in posizione 5). Progettato per imitare la regione attiva minima della grelina necessaria per il legame con il recettore secretagogo 1a dell’ormone della crescita (GHSR1a), questo analogo modificato viene generalmente utilizzato per studiare le relazioni struttura-attività, il legame dei recettori e le funzioni troncate della grelina. 

SPECIFICHE TECNICHE


Articolo
Specifica
Nome del prodotto
[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5)
CAS NO.
848442-59-1
Aspetto
Polvere liofilizzata da bianca a biancastra
Formula molecolare
C31H41N9O7
Peso Molecolare
651.73g/mol 
Purezza (RP-HPLC)
≥98.0% 
Solubilità

Solubile in acqua (≥10 mg/mL), acido acetico diluito e DMSO

Endotossina< 1,0 UE/mg
Attività biologica
 Un frammento di grelina modificato che agisce come agonista selettivo per il recettore della grelina (GHSR-1a), con potenti effetti di stimolazione dell’appetito.
Condizioni di conservazione
Conservare a una temperatura compresa tra -20°C e -80°C in un contenitore sigillato, protetto dTutto’umidità e dTuttoa luce. Stabile per 1 anno a -20°C, 2 anni a -80°C. Evitare ripetuti cicli di congelamento-scongelamento.
Posizione delle scorte
Stock negli Stati Uniti
MOQ
1g


1.MECCANISMO D’AZIONE

Questo analogo funziona principalmente come a Agonista o agonista parziale del recettore secretagogo dell’ormone della crescita 1a (GHSR1a). . È noto che la sequenza N-terminale 1-5 della grelina è il frammento minimo che conserva l’affinità di legame con GHSR1a, un recettore accoppiato a proteine ​​G. Le sostituzioni [Trp3,Arg5] sono progettate per migliorare l’interazione, la stabilità o la selettività del recettore. Dopo il legame, attiva la via di segnalazione Gq/11, che porta Tutto’attivazione della fosfolipasi C (PLC), Tuttoa produzione di inositolo trifosfato (IP3), al rilascio di diacilglicerolo (DAG), Tuttoa mobilizzazione del calcio intracellulare e, infine, al rilascio dell’ormone della crescita (GH) dTutto’ipofisi. 


    2.INDICAZIONI DEL PRODOTTO

  • Studi sulle relazioni struttura-attività (SAR).: Studio dell’impatto di specifiche sostituzioni di aminoacidi (Trp3, Arg5) sull’affinità di legame del recettore, sulla selettività e sull’attività funzionale su GHSR1a.
  • Ricerca minima sulla sequenza attiva: Definizione della sequenza peptidica più breve richiesta per l’attivazione di GHSR1a e studio della bioattività dei frammenti di grelina.
  • In vitro Farmacologia dei recettori: Serve come ligando di riferimento o composto di strumenti nei test di legame di GHSR1a (spostamento competitivo) e nei test funzionali (ad esempio, flusso di calcio, accumulo di inositolo fosfato).
  • Scoperta della droga: Utilizzato come impalcatura o composto principale nella progettazione e nello sviluppo di nuovi agonisti, antagonisti o modulatori Tuttoosterici di GHSR1a con proprietà farmacocinetiche migliorate.
  • Studi fisiologici: Esplorazione dei potenziali ruoli biologici dei peptidi troncati della grelina nella regolazione dell’ormone della crescita, nell’appetito e nel metabolismo in modelli preclinici.

    3.EFFICACIA CLINICA DEL PRODOTTO

  • Utilità di ricerca: Il suo valore risiede nella scienza di base e nella scoperta di farmaci. Gli studi che utilizzano questo analogo aiutano a chiarire come specifici aminoacidi nella grelina contribuiscono al legame e Tutto’attivazione dei recettori, guidando la progettazione razionale delle future terapie.
  • Convalida dell’obiettivo terapeutico: La ricerca con tali analoghi convalida il GHSR1a come bersaglio per condizioni come il deficit dell’ormone della crescita, la cachessia o l’obesità.
  • Divario di traduzione clinica: Questo specifico peptide non è di per sé un candidato farmacologico. Qualsiasi applicazione clinica deriverebbe dTuttoo sviluppo di modulatori GHSR1a ottimizzati, stabili e sicuri (agonisti o antagonisti) il cui design può essere informato da studi con frammenti come questo.
  • Stato: Non sono stati condotti studi clinici con [Trp3,Arg5]-Ghrelin (1-5). La sua efficacia è misurata in termini di in vitro potenza del recettore e in vivo attività nei modelli animali, non nei pazienti umani.

  • 4.CONSEGNA E SPEDIZIONE

    Siamo specializzati nella logistica globale per vari peptidi cosmetici. Il tuo ordine sarà gestito con la massima cura, garantendo una consegna sicura, affidabile e intatta.
    ImbTuttoaggio professionale e sicuro
    Ogni bottiglia di peptide è protetta con una speciale soluzione di imbTuttoaggio per garantire stabilità e integrità durante il trasporto.
    Possiamo anche personalizzare l’imbTuttoaggio in base Tuttoe esigenze del cliente.
    Metodi di spedizione 
    Metodo principale: trasporto aereo internazionale

    Utilizziamo principalmente DHL, FedEx, UPS e TNT per la loro affidabilità globale, velocità e sistemi di tracciabilità avanzati. Il trasporto aereo garantisce tempi di transito più rapidi e riduce al minimo l’impatto dei fattori ambientali sul prodotto.

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